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Text File  |  1994-07-02  |  2KB  |  28 lines
  1.        Document 0001
  2.  DOCN  M9470001
  3.  TI    Competitive inhibition of HIV-1 protease by warfarin derivatives.
  4.  DT    9409
  5.  AU    Tummino PJ; Ferguson D; Hupe D; Department of Biochemistry, Parke-Davis
  6.        Pharmaceutical Research,; Division of Warner-Lambert Company, Ann Arbor,
  7.        Michigan 48105.
  8.  SO    Biochem Biophys Res Commun. 1994 May 30;201(1):290-4. Unique Identifier
  9.        : AIDSLINE MED/94256992
  10.  AB    The oral anticoagulant warfarin (4-hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)-
  11.        benzopyran-2-one) is a structurally novel low micromolar competitive
  12.        inhibitor of HIV-1 protease in vitro. It was recently reported that
  13.        warfarin inhibits HIV-1 infection in U-1 monocytes and viral production
  14.        in ACH-2 lymphocytes (Bourinbaiar, A.S. et al., (1993) AIDS 7, 129-130).
  15.        Our results demonstrate that warfarin and a series of structurally
  16.        related analogs inhibit the viral protease, the most potent analog
  17.        having an IC50 = 1.9 microM. Kinetic analysis reveals inhibition by
  18.        warfarin occurs in a competitive manner, with Ki = 3.3 microM. While it
  19.        is unclear whether the cellular inhibition previously reported is due to
  20.        inhibition of HIV-1 protease, the warfarin analogs are a novel class of
  21.        nonpeptide HIV-1 protease inhibitors.
  22.  DE    *HIV Protease Inhibitors  Warfarin/*ANALOGS & DERIVATIVES/PHARMACOLOGY
  23.        JOURNAL ARTICLE
  24.  
  25.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  26.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  27.  
  28.